鹽酸美沙酮是一種作用於阿片受體的激動劑,其藥效與嗎啡類似。它具有鎮痛作用,同時也可引起呼吸抑制、縮瞳和鎮靜等作用。相比於嗎啡,鹽酸美沙酮的作用時間更長,耐受性產生較慢,而且藥物依賴性較低。鹽酸美沙酮最初是在二戰期間由德國合成用來替代嗎啡的鎮痛藥物。20世紀60年代初,發現鹽酸美沙酮具有治療海洛因依賴的脫毒和維持替代治療的作用。
鹽酸美沙酮口服後能夠良好地被吸收,其藥效在30分鐘內開始發揮作用,血藥濃度在4小時達到高峰。其作用持續時間為24-36小時,半衰期為15-18個小時。約85%-90%的鹽酸美沙酮結合在血漿蛋白上,主要透過肝臟代謝,並經由腎臟和膽汁排洩。它還存在組織蓄積的作用。
鹽酸美沙酮的使用適應症包括:
一、用於治療創傷、術後以及癌症引起的嚴重疼痛的鎮痛治療。
二、用於阿片類藥物依賴的脫毒治療。
三、用於阿片類藥物依賴的維持替代治療。