頭孢菌素分為五代,現在常用的是第二代和第三代的頭孢克肟、頭孢噻肟和頭孢曲松類藥物。第一代頭孢菌素的使用較少。第二代和第三代頭孢菌素的特點是對革蘭氏陰性菌有更強的作用。第四代和第五代頭孢菌素除了對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有較強的抗菌作用外,還具有較小的腎毒性和副作用,是更高階的頭孢菌素。
在臨床上,常用的能夠治療多種疾病的是第二代和第三代頭孢菌素,其中第三代頭孢菌素使用較多,例如常見的頭孢曲松和頭孢克肟,它們都屬於第三代頭孢菌素。不同藥廠生產的藥物可能有不同的商品名,因此在購藥時應注意區分。第三代頭孢菌素的主要特點是其抗菌譜比之前的頭孢菌素更廣泛,可以有效治療許多婦科感染和呼吸道感染,並且副作用並不大。