硝酸甘油透過放鬆血管平滑肌,釋放一氧化氮,從而引起血管擴張。這種擴張主要發生在靜脈,擴張的程度取決於使用的劑量。硝酸甘油主要用於冠心病和心絞痛的治療。舌下含服硝酸甘油1-2分鐘後即可起效,3-5分鐘後可以再次舌下含服,最多可經過舌下含服3次。如果疼痛超過20分鐘並且沒有緩解,需要立即就醫。
由於持續應用硝酸甘油超過2週會導致耐受性,其擴張冠脈血管的作用會減弱,因此硝酸甘油只用於緊急治療冠心病和心絞痛,並不適用於長期使用。主要的不良反應是頭痛,停藥後頭痛可以消失。部分患者可能會出現眩暈、體位性低血壓,還可能出現面部潮紅和暈厥。禁止使用硝酸甘油的患者包括肥厚梗阻性心肌病和低血壓患者,以及青光眼患者。