抗抑鬱藥主要用於治療抑鬱症、焦慮症和混合性焦慮抑鬱狀態。
第一代傳統的抗抑鬱藥有單胺氧化酶抑製劑和三環類抗抑鬱藥。由於單胺氧化酶抑製劑的使用要考慮藥物相互作用較多，逐漸被三環類抗抑鬱藥取代。目前仍在使用的三環類抗抑鬱藥有阿米替林和多慮平等。
第二代抗抑鬱藥物以選擇性5羥色胺再攝取抑製劑和5羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑製劑為代表，是新型的抗抑鬱藥物。
選擇性5羥色胺再攝取抑製劑（SSRI）類藥物有氟西汀、帕羅西汀、西酞普蘭、氟伏沙明、舍取林、艾司西酞普蘭。5羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑製劑（SNRI）類藥物有文拉法辛、度洛西汀等。
第二代抗抑鬱藥選擇性強，鎮靜作用小，對心血管和自主神經系統功能影響小，副作用較少。這類藥物還具有抗抑鬱和抗焦慮雙重作用，是目前主要使用的抗抑鬱藥物。
此外，還有去甲腎上腺素及多巴胺再攝取抑製劑，如安非他酮。還有5羥色胺2A受體拮抗劑及5羥色胺再攝取抑製劑，如曲唑酮、奈法唑酮。還有選擇性去甲腎上腺素再攝取抑製劑，如瑞波西汀。另外還有去甲腎上腺素及特異性5羥色胺能抗抑鬱藥，如米氮平。
其中曲唑酮和米氮平除了具有抗抑鬱作用外，對改善睡眠也有較明顯的效果。抗抑鬱藥物的治療原則是足量足療程，並且從小劑量開始逐漸加量。在治療期間不能自行減藥停藥，需要定期複診，並在專業醫生的指導下使用。