甲磺酸酚妥拉明是一種短效的非選擇性α-受體拮抗劑,能夠同時擴張動脈和靜脈,從而降低外周阻力和肺動脈壓力,同時對心臟具有興奮作用,導致心率加快、心排血量增加和心肌耗氧量增加。基於這些作用,禁止在缺血性心肌病和心肌梗死患者中使用。在靜脈注射後2分鐘,藥物在血液中達到最高濃度,其作用持續15-30分鐘。
在臨床上,甲磺酸酚妥拉明經常應用於高血壓急症,特別是作為嗜鉻細胞瘤發作或停藥綜合徵時的首選藥物。此外,它還可以用於治療外周血管疾病和抗休克。主要的不良反應包括體位性低血壓、反射性心動過速和心絞痛。此外,還會出現眩暈、頭痛、嗜睡、心悸、噁心、乏力、便祕和皮疹等症狀。也偶爾會出現外周組織水腫和視物模糊等不良反應。