去甲腎上腺素是一種與腎上腺素相似的藥物,它主要透過激動α1和α2腎上腺素受體起作用。與α1和α2受體無選擇性。對β1受體的作用較弱,對β2受體幾乎沒有作用。
去甲腎上腺素透過激動血管α1受體,使血管收縮,尤其是小動脈和小靜脈。血管收縮程度取決於體內α受體的密度以及去甲腎上腺素的劑量。其作用對面板和黏膜血管收縮最為明顯,其次是腎臟血管。對腦、肝、腸繫膜和骨骼肌血管也有收縮作用。然而,它可以增加冠狀動脈的血流。
去甲腎上腺素主要透過激動心臟β1受體發揮作用,增強心肌收縮力,加快心率和傳導速度,並提高心肌的興奮性。但與腎上腺素相比,其對心臟的興奮作用較弱。
去甲腎上腺素具有較強的升壓作用。它可以使外周血管收縮,心臟興奮,並且會升高收縮壓和舒張壓,稍微增加脈壓。
去甲腎上腺素的作用在血管以外的平滑肌和代謝方面較弱,只有在高劑量時才可能導致血糖升高。其對中樞神經系統的作用也相對較弱。對於孕婦,它可以增加子宮收縮的頻率。