褪黑素是由松果體分泌到血液中的一種激素，主要對睡眠起促進作用，並調節睡眠週期和清醒狀態。普通患者少量、間斷服用褪黑素一般不會對身體造成較大的損傷。但是長期服用褪黑素可能會產生一些副作用，包括胃腸道反應、體重增加、睡眠節律紊亂、宿醉現象、頻繁惡夢、記憶力下降、泌乳素釋放增加、過敏反應、中風風險增加、精神不佳以及戒斷反應等。
胃腸道反應方面，患者可能會出現腹痛、腹脹、腹瀉、便祕等症狀。由於褪黑素中含有激素成分，長期服用可能導致體重增加，同時減肥也變得困難。此外，長期服用褪黑素可能會使失眠的治療效果變差，並導致睡眠節律的紊亂加重，給身體帶來了更多的負擔，最終可能導致神經衰弱。
常見的宿醉現象也是服用褪黑素後可能出現的，表現為睡醒後出現頭暈、頭脹以及注意力不集中。此外，部分患者在服用褪黑素後可能會頻繁做惡夢，從而降低睡眠質量。長期服用褪黑素還可能導致記憶力下降，甚至進一步發展為阿爾茨海默病。
褪黑素的另一箇影響是增加泌乳素的釋放。泌乳素的增加會導致患者出現性慾下降、月經紊亂、閉經以及乳汁分泌等症狀，甚至會影響到生育功能。此外，對褪黑素過敏的患者可能會出現皮疹、面板瘙癢以及喉嚨紅腫等過敏反應。
褪黑素可促進大腦血管收縮，增加使用者發生中風的風險。長期大量服用褪黑素可能會導致患者出現抑鬱狀態，表現為精神萎靡、疲乏無力和反應變慢等。此外，長期服用褪黑素可能會導致依賴性產生，停藥後可能出現一系列戒斷反應，如頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、震顫甚至抽搐等症狀。
褪黑素一般在晚上11點到凌晨3點達到峰值分泌，如果褪黑素水平不足，容易引發失眠和早醒的問題。褪黑素的分泌受到節律性的調節，如果使用褪黑素治療失眠，建議適量控制飲食，並進行適當的運動。增加白天的運動量有助於夜間的休息，並且應避免對褪黑素產生依賴，以保持良好的睡眠習慣。