NOAC是一種新型口服抗凝藥物,可作為血栓栓塞性疾病治療的替代選擇。它主要包括Ⅱa因子抑製劑,如達比加群酯,以及Xa因子抑製劑,如利伐沙班等。與傳統的華法林相比,NOAC具有一些優勢,如無需常規抗凝監測的固定劑量療法,與食物和其他藥物的相互作用較少等。NOAC主要用於取代華法林,治療非瓣膜病心房顫動的患者。
Ⅱa因子抑製劑代表藥物達比加群酯是一種前體藥,在體內轉化為達比加群后,透過競爭性抑制凝血酶的活性。這種藥物的生物利用度較低,一般被包裹在酒石酸中以增加其吸收率。如果發生出血情況,可使用特異性拮抗劑依達賽珠單抗來抑制達比加群酯的抗凝作用。值得一提的是,該拮抗劑與達比加群酯的親和力高達凝血酶的350倍。
Xa因子抑製劑包括利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班等活性藥物,其生物利用度較高。它們透過競爭性結合凝血因子X位點來發揮抗凝作用。