膝蓋疼痛的治療藥物主要分為內服和外用兩大類。內服藥物包括中藥內服和中成藥口服。對於中藥內服，需要根據患者的中醫辨證分型來進行對症治療。比如，對於肝腎虧虛型患者，可以選用左歸丸加減；對於勞傷瘀滯型患者，可以選用補腎活血湯進行加減；對於寒溼痺阻型患者，可以選用蠲痺湯進行加減；對於溼熱痺阻型患者，可以選用四妙散進行加減；對於氣血虛弱的患者，可以選用八珍湯加減。此外，還可以選擇中成藥口服，如通絡開痺片、滑膜炎顆粒、痺祺膠囊、祛風止痛丸、仙靈骨葆等進行對症治療。此外，西藥也可作為口服治療的選擇，如非甾體類抗炎藥，常用的有雙氯芬酸鈉、塞來昔布膠囊、美洛昔康、氯諾昔康、依託度酸、萘丁美酮等。在必要時，還可以口服激素類藥物以緩解疼痛。
對於劇烈疼痛，可選擇鎮痛藥物，如去痛片、鹽酸曲馬多緩釋片等，並可配合使用改善病情的藥物，如硫酸氨基葡萄糖、鹽酸氨基葡萄糖等，以修復軟骨基質。
外用藥物主要有黏彈性補充療法，如玻璃酸鈉注射液進行關節腔注射，中藥膏藥進行貼敷，如消痛貼膏、複方南星止痛膏、通絡祛痛膏、狗皮膏等進行外用貼敷。也可選擇使用西藥中的氟比洛芬巴布膏、雙氯芬酸鈉貼等進行外用貼敷治療，或者使用膏藥區域性塗抹，如消痺膏、傷痛筋骨膏、十一味活血酊等。
此外，中藥外用薰洗也是一種選擇，如四肢損傷洗方、海桐皮湯、溫經活絡浴袋等。
由於治療膝蓋疼痛的藥物有很多種，所以在膝蓋疼痛時應該前往正規醫院進行系統的診治，必要時要進行攝片檢查，切不可隨意使用藥物。