甲鈷胺是一種內源性輔酶B12,參與一碳單位迴圈以及從同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應。動物實驗結果表明,甲鈷胺具有多種作用:能夠進入神經元細胞器,參與腦細胞和脊髓神經元的胸腺嘧啶核苷合成過程;促進葉酸的利用和核酸代謝;加強核酸和蛋白質的合成,比氰鈷胺的促進作用更強;促進軸突運輸功能和軸突再生,使鏈脲黴素引起的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸恢復正常。此外,甲鈷胺還具有抑製藥物引起的神經退變的作用,如阿黴素、丙烯醯胺以及長春新鹼引起的小鼠軸突退變和自發高血壓大鼠的神經疾病。甲鈷胺能夠恢復延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少,並透過提高神經纖維興奮性,使飲食中缺乏膽鹼的大鼠腦內乙醯膽鹼水平恢復正常。
體外研究顯示,甲鈷胺可以促進培養的大鼠組織合成卵磷脂和神經元髓鞘的形成。此外,甲鈷胺還可用於治療維生素B12缺乏導致的巨幼紅細胞貧血,但孕期是否服用本藥物會對胎兒產生畸形影響,目前尚不明確。因此,建議在懷孕後停止使用甲鈷胺,尤其是在妊娠3個月內。